O inicio da utilização de anabolizantes androgênicos se fez necessária a partir da década de 50, com fins terapêuticos para pacientes com atrofias severas, pós- cirúrgicos e com deficiência natural de andrógenos. Sua administração se vê necessário em pessoas idosas com o intuito de retardar a perda de massa muscular e aumento do tecido adiposo (gordura). No entanto, atletas usam dessas substâncias anabólicas para melhorar seu desempenho e os freqüentadores de academia para aprimorar sua estética corporal de forma mais rápida, porém menos segura. Um dos principais efeitos colaterais severos da administração de anabolizantes androgênicos esta presente no sistema cardiovascular.
A hipófise tem a função de secretar dois hormônios que agem nos testículos e, o luteinizantes (LH) e o folículo estimulantes (FSH). O FSH age nas células de Sertoli estimulando a formação de espermatozóide. O LH age nas células de Leydig estimulando a produção de androgênios, hormônios responsáveis por desenvolver as características masculinas secundárias. O hormônio responsável por controlar essa a secreção hipofisária é chamado de gonadotrofina (GnRH), produzido no Hipotálamo, adquirindo uma liberação pulsátil a partir da puberdade e secreção regulada por feedback negativo pelos hormônios androgênicos e estrogênicos.
Nos testículos o LH inicia uma cascata hormonal na célula de Leydig que utiliza o colesterol como substrato para produção de hormônios androgênicos, sendo a principal e mais importante, a testosterona. por ser um hormônio lipossolúvel, a testosterona é altamente permeável a membrana celular. Os hormônios androgênicos produzidos nos testículos são plasmáticos e encontram-se ligados a proteínas transportadoras como a albumina e globulina. Cerca de 98% da testosterona encontra-se ligada a albumina, a globulina ligadora de hormônio sexual (SHBG) e a globulina ligadora de corticosteróide (CGB). Apenas 2% da testosterona encontra-se livre no plasma sendo assim capaz de atravessar a barreira da membrana por difusão simples. No interior da célula, mais especificamente no citoplasma a testosterona pode sofrer ação da enzima 5α-redutase e ser convertida em diidrotestorona (DHT), esse hormônio tem de 30 a 50 vezes mais afinidade com o receptor androgênico, sendo assim, é um androgênico mais potente que a testosterona. A testosterona, a DHT e os demais androgênicos interagem com um receptor androgênico específico que possui alta afinidade com o DNA da célula, formando um complexo que ativa o RNA polimerase iniciando o processo de transcrição gênica com a produção de RNA mensageira que através dos ribossomos localizados no reticulo endoplasmático rugoso expressam proteínas e enzimas que auxiliam no processo de melhora no aproveitamento da energia mitocondrial, sendo capazes de alterar o fenótipo das células-alvo. Uma pequena parte desses hormônios sofre um processo de aromatização na parede vascular sendo convertido em estradiol.
Esses anabolizantes androgênicos são derivados da testosterona, mas modificados sinteticamente por manipulação química com a intenção de isolar o efeito anabólico do androgênico. O efeito androgênico é responsável por desenvolver o sistema reprodutor e as características secundárias masculinas. Com o uso de substâncias anabólicas androgênicas esse efeito não é abolido, mas sim aumentado acima dos níveis basais capaz de inibir a estimulação do eixo-hipotalâmico-hipofisário-gonodal (feedback negativo), modificando as características sexuais secundárias. No entanto, o efeito anabólico torna-se mais evidente melhorando o desempenho por agir no receptor androgênico do músculo-esquelético e cardíaco, aumentando a síntese protéica e consequentemente a retenção de íons de nitrogênio celular promovendo o incremento da força e massa muscular (hipertrofia). Além de diminuir a sensação de fadiga e facilitar a recuperação muscular após a sessão de treino. Essa facilitação está associada a dois aspectos.
O primeiro aspecto é denominado de Psicoestimulante, devido a doses suprafisiológicas de anabolizantes estimularem receptores não específicos no Sistema Nervoso Central que apresentam sensibilidade androgênica e anabólica, podendo aumentar a sensação de agressividade e euforia. O segundo aspecto é o Metabólico ou Anticatabólico, pois doses aumentadas desses hormônios propiciam a ligação de glucacorticoides com os receptores androgênicos formando o Complexo Esteroides-Glucacorticoides, possibilitando uma maior quantidade de glicose no plasma para ser usado no metabolismo energético e também um incremento da fosforilação, captação e síntese de glicose, resultando da redução do catabolismo.
Existem dois tipos de anabolizantes androgênicos, os 17-alfa não-alquilados e os 17-alfa alquilados. Os não-alquilados sofrem o processo denominado aromatização pela ação da enzima aromatase convertendo testosterona para estrógeno, inibição do eixo hipotalâmico-hipofisiario-gonadal, provocando grande anabolismo. Mas também pode causar alterações nas características masculinas, como ginecomastia e atrofia do testículo, a maioria dessas substâncias anabólicas são manipuladas de modo injetável. Os mais usados são estanozolol, decanoato de nandrolona, fenpropianato de nadrolona, isocaproato de nandrolona e o cipionato de nandrolona. Os alquilados não sofrem aromataização e influenciam pouco no eixo hipotalâmico-hipofisário-gonodal apresentam bom efeito anabólico e baixa inibição androgênica. Porem por serem metabolizados no fígado seus efeitos são mais drásticos nos tecidos e órgão podendo causar alterações metabólicas, dermatológicas e hepáticas. Os mais utilizados são oxandrolona, oximetolona, metandrostelona, clostobol e o estanozolol.
O uso indiscriminado de anabolizantes androgênicos pode causar efeitos colaterais indesejáveis tais, como, diminuição do HDL, hipertrofia concêntrica do coração, fechamento precoce das epífises ósseas, retenção hídrica, atrofia testicular, ginecomastica, anemias por estimularem a eritopoiese, balanço nitrogenado negativo, atrofia muscular. Mas também podem ser administrados para tratar de hipogonodismo, atrofia muscular, osteoporose entre outras. O importante é procurar um médico especializado caso tenha o intuito de utilizar qualquer uma dessas substâncias.
Referência Bibliográfica:NEGRÃO, C. E; BARRETO, A. C. P.: Cardiologia do Exercício: Do atleta ao cardiopata, 3° edição, Editora Manole, 2010.
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